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因此CYP 2D6和3A4包含在代謝通路中,參與了較小部分藥物的消除。噻托溴銨即使在高于***濃度時(shí)也不抑制肝微粒體中的細(xì)胞色素CYP 1A1、1A2、 2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A。消除:噻托溴銨的終末消除半衰期在吸入后5和6天之間。年輕健康志愿者靜注后總***率為 880ml/min,個(gè)體之間變異性為22%。靜注給予噻托溴銨后主要以原藥的形式經(jīng)尿液排泄(74%)。吸入干粉后有14%的劑量經(jīng)尿排出,其余藥物主要為在腸道未被吸收的藥物,經(jīng)糞便排泄。噻托溴銨的腎臟***率超過(guò)了肌酐***率,表明藥物是分泌入尿液。COPD患者連續(xù)每日一次吸入,2-3周后達(dá)到藥代動(dòng)力學(xué)穩(wěn)態(tài),其后無(wú)進(jìn)一步的藥物累積。線性/非線性:靜注和干粉吸入給藥后在***范圍內(nèi),噻托溴銨的藥代動(dòng)力學(xué)證明為線***代動(dòng)力學(xué)。保持清潔:定期清潔吸入器,避免藥物殘留和細(xì)菌滋生。蘇州本地干粉吸入器工廠直銷(xiāo)

c) 患者特異性老年患者:正如所有主要經(jīng)腎臟排泄的藥物一樣,老年患者噻托溴銨的腎***率下降(年齡小于58歲COPD患者,***率為326ml/min;年齡大于70歲的COPD患者,***率為163ml/min)。這可能與腎功能下降有關(guān)。噻托溴銨吸入后經(jīng)尿液的排泄由14%(年輕健康志愿者)下降到約 7%(COPD患者),然而,與患者個(gè)體之間和個(gè)體內(nèi)變異性(干粉吸入后的AUC0-4增加了43%)相比,COPD患者的血藥濃度并沒(méi)有隨年齡的增加而出現(xiàn)***改變腎功能不全患者:與所有其它主要經(jīng)腎臟排泄的藥物相同,腎功能不全時(shí)靜脈注射或干粉吸入血藥濃度均有增加且藥物的腎臟***率下降。高新區(qū)標(biāo)準(zhǔn)干粉吸入器廠家電話每次使用需裝入單劑量膠囊,通過(guò)旋轉(zhuǎn)或刺破膠囊釋放藥物。

當(dāng)霧化的異丙托溴銨單獨(dú)或與腎上腺素β2受體激動(dòng)劑合用霧化劑進(jìn)入眼睛時(shí),有個(gè)別報(bào)告出現(xiàn)眼部并發(fā)癥(如瞳孔散大、眼內(nèi)壓增高、閉角型青光眼、眼痛)。眼睛疼痛或不適、視物模糊、結(jié)膜充血和角膜水腫所導(dǎo)致的紅眼,視物有光暈或有色成像可能是急性閉角型青光眼的征象。如果出現(xiàn)某些上述癥狀,應(yīng)首先使用縮瞳藥并請(qǐng)眼科醫(yī)生會(huì)診。指導(dǎo)患者正確使用本藥,應(yīng)注意避免使眼睛接觸到藥液或氣霧。建議患者通過(guò)口件吸入霧化劑,如果沒(méi)有該裝置,可使用合適的霧化面罩。有青光眼傾向的患者應(yīng)注意保護(hù)眼睛。
b) 活性成分的特性吸收:給年輕的健康志愿者吸入干粉后,測(cè)得的***生物利用度為19.5%,提示到達(dá)肺的部分生物利用度很高。根據(jù)該藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)(四價(jià)銨化合物)和體外試驗(yàn)結(jié)果可以推測(cè),噻托溴銨在胃腸道吸收差(10-15%)。噻托溴銨的口服溶液的***生物利用度只有2-3%。噻托溴銨在吸入5分鐘后達(dá)到比較高血藥濃度。由于其四價(jià)銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。分布:該藥與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)72%,分布容積為32L/Kg。在穩(wěn)態(tài)時(shí),COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測(cè)得的血藥峰濃度為17-19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。添加劑風(fēng)險(xiǎn):部分產(chǎn)品含乳糖作為添加劑,可能增加齲齒風(fēng)險(xiǎn)。

吸入療法是通過(guò)霧化裝置將藥物以氣溶膠、干粉或霧化形式直接作用于呼吸道黏膜或肺泡的給***式 [1] [3],作為支氣管***和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的優(yōu)先給***法 [1-2]。該療法因藥物直達(dá)靶***,具有起效快(5-10分鐘生效)、局部藥物濃度高、全身不良反應(yīng)少的優(yōu)勢(shì) [2-3],臨床常用裝置包括壓力定量吸入氣霧劑(MDI)、干粉吸入劑(DPI)和霧化吸入裝置 [1] [3]。治療過(guò)程中需規(guī)范操作設(shè)備并配合屏氣、漱口等操作,可減少糖皮質(zhì)***相關(guān)口腔副作用發(fā)生率 [1-2]。便攜、成本低,但需要協(xié)調(diào)吸氣與噴藥動(dòng)作,部分患者可能操作困難。高新區(qū)特色干粉吸入器專(zhuān)賣(mài)店
呼氣:輕輕呼出一口氣(避免對(duì)吸嘴吹氣)。蘇州本地干粉吸入器工廠直銷(xiāo)
②③一手拿都保,另一手握住底蓋,先向右轉(zhuǎn)到底再向左轉(zhuǎn)到底,聽(tīng)到“咔” 一聲,即完成一次劑量的充填。④⑤吸入之前,先輕輕地呼出一口氣(勿對(duì)吸嘴吹氣),將吸嘴含于口中,并深深地吸口氣,即完成一次吸入動(dòng)作。吸藥后約屏氣 5~10秒。⑥用完后將瓶蓋蓋緊。10分鐘后漱口。準(zhǔn)納器的使用方法:①一手握住準(zhǔn)納器外殼,另一手拇指向外推動(dòng)準(zhǔn)納器的滑動(dòng)桿直至發(fā)出咔噠聲,表明準(zhǔn)納器已做好吸藥的準(zhǔn)備。②握住準(zhǔn)納器并使遠(yuǎn)離嘴,在保證平穩(wěn)呼吸的前提下,盡量呼氣。③將吸嘴放入口中,深深地平穩(wěn)地吸氣,將藥物吸入口中,屏氣約10秒鐘。④拿出準(zhǔn)納器,緩慢恢復(fù)呼氣,關(guān)閉準(zhǔn)納器(聽(tīng)到咔噠聲表示關(guān)閉)。蘇州本地干粉吸入器工廠直銷(xiāo)
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